171596-29-5 Tadalafil

Ang Tadalafil, na may molecular formula na C22H19N3O4 at molecular weight 389.4, na malawakang ginagamit upang gamutin ang erectile dysfunction sa mga lalaki mula noong 2003 sa ilalim ng trade name na Cialis.Noong 2008, ibinenta ng Eli Lilly Company ang mga karapatan sa komersyal na pagpapaunlad para sa paggamot sa PAH sa United Therapeutics.Noong Hunyo 2009, inaprubahan ng FDA ang Tadafil para sa paggamot ng mga pasyenteng may pulmonary arterial hypertension (PAH) sa Estados Unidos sa ilalim ng trade name na Adcirca.Ang Tadafil ay binuo noong 2003 bilang isang gamot para sa paggamot ng ED, at ang epekto ay epektibo 30min pagkatapos ng pangangasiwa, ngunit ang pinakamahusay na epekto ay 2h pagkatapos ng pangangasiwa, at ang epekto ay maaaring tumagal ng 36h, at ang epekto ay hindi apektado ng pagkain.Ang dosis ng tadafil ay 10 o 20mg, ang inirerekumendang paunang dosis ay 10mg, depende sa reaksyon ng pasyente at masamang reaksyon.Ang mga pag-aaral sa pre-market ay nagpakita na pagkatapos ng 12 linggo ng oral administration ng 10 o 20mg ng tadafil, ang mga rate ng pagtugon ay 67% at 81%, ayon sa pagkakabanggit.Maraming pag-aaral ang nagpakita na ang tadafil ay may mas mahusay na bisa sa paggamot sa ED.
Erectile Dysfunction: Ang Tadanafil at sildenafil ay nabibilang sa parehong selective phosphodiesterase type 5 (PDE5), ngunit ang kanilang istraktura ay iba sa huli, at ang high-fat diet ay hindi nakakasagabal sa kanilang pagsipsip.Sa ilalim ng sexual stimulation, ang nitric oxide synthase (NOS) sa penile nerve endings at vascular endothelial cells ay nag-catalyze ng synthesis ng nitric oxide (NO) mula sa substrate na L-arginine.Ang NO ay nag-a-activate ng guanylate cyclase, na nagpapalit ng guanosine triphosphate sa cyclic guanosine phosphate (cGMP), sa gayon ay nag-a-activate ng cyclic guanosine phospho-dependent protein kinase, na nagreresulta sa pagbaba ng intracellular calcium na konsentrasyon ng makinis na kalamnan, na nagreresulta sa pagpapahinga ng makinis na kalamnan ng penile espongha at paninigas.Ang Phosphodiesterase type 5 (PDE5) ay nagpapababa ng cGMP sa mga hindi aktibong produkto, na nagiging sanhi ng panghihina ng penile.Sa pamamagitan ng pagpigil sa pagkasira ng PDE5, ang tardanafil ay humahantong sa akumulasyon ng cGMP, na nagpapahinga sa makinis na kalamnan ng corpus cavernosum ng titi at humahantong sa penile erection.Dahil ang mga nitrate ester ay HINDI mga donor, ang kanilang kumbinasyon sa tadanafil ay maaaring makabuluhang tumaas ang antas ng cGMP at humantong sa matinding hypotension, samakatuwid, ang mga klinikal na contraindications ng pareho ay kontraindikado.
Naaapektuhan ito ng Tardanafil sa pamamagitan ng pagpigil sa PDES.Ang pagkasira ng GMP, kaya kapag ginamit kasabay ng nitric acid at suka ay maaaring magdulot ng matinding pagbaba sa presyon ng dugo at tumaas ang panganib ng syncope.Maaaring bawasan ng CY3PA4 induction agent ang abiotic availability ng tadana, at ang kumbinasyon sa rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itraconwa, ketoconwa at HVI protease inhibitors ay maaaring magpapataas sa konsentrasyon ng dugo ng produktong ito.Ang pansin ay dapat bayaran sa pagsasaayos ng dosis.Sa ngayon, walang ulat sa mga pharmacokinetic na parameter ng produktong ito na apektado ng diyeta at alkohol.
Gamit ang D-tryptophan bilang hilaw na materyal, ang unang reaksyon ng methyl ester, ang nagresultang D-tryptophan methyl ester hydrochloride sa isopropyl alcohol at piperaldehyde Pictet-spengler reaksyon upang makakuha ng cis-tetra hydrocarboline compound, at pagkatapos ay reaksyon sa chloroacetyl chloride at methylamine, ang kabuuang ang ani ay 56%, pagkatapos ng screening, ang Glacial acetic acid ay higit na nalinis bilang isang recrystallization solvent.Ang tiyak na equation ng reaksyon ay ang mga sumusunod:

Ang Cialis ay Tadalafil, isang oral na gamot na binuo ng Eli Lilly Pharmaceutical Company para sa paggamot ng erectile dysfunction sa mga lalaki.Ito ay isang pangalawang henerasyong phosphodiesterase 5 inhibitor.Ipinapakita ng mga ulat ng pananaliksik na kumpara sa sildenafil, ang Cialis ay nagkakabisa nang napakabilis, mga 15 hanggang 20 minuto, at ang epekto ay tumatagal ng hanggang 36 na oras.Ang T1/2 ay 17.5 oras.Sa isang pag-aaral ng 348 lalaki na may banayad hanggang malubhang erectile dysfunction na randomized na kumuha ng tadalafil 20mg o isang placebo, parehong 24 at 36 na oras pagkatapos uminom ng gamot ay nagpabuti ng sekswal na tagumpay kumpara sa placebo, na karamihan sa mga lalaki ay matagumpay na nakikipagtalik ng dalawang beses sa 36 na oras.Walang pagkakaiba sa saklaw at kalubhaan ng mga salungat na reaksyon ng gamot kumpara sa placebo.Mahigit sa 5% ng mga lalaki sa pangkat ng Tadalafil ay nagkaroon ng pananakit ng ulo at hindi pagkatunaw ng pagkain.[Mga salungat na reaksyon] Walang naobserbahang malubhang salungat na reaksyon, tulad ng pag-flush at visual na abnormalidad.Paminsan-minsan sakit ng ulo, dyspepsia.[Mga Pag-iingat] Ang mga pasyenteng umiinom ng nitrates, angina pectoris, sakit sa puso, hindi makontrol na hypertension o hypotension, at mga pasyenteng na-stroke sa nakalipas na 6 na buwan ay hindi dapat payagan.

Ang Phosphodiesterase 5 inhibitors ay ginagamit upang gamutin ang erectile dysfunction sa mga lalaki.Ang pangalawang henerasyong phosphodiesterase 5 inhibitors ay ginagamit upang gamutin ang erectile dysfunction sa mga lalaki.